阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素,通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素,临床上对它的应用也是十分广泛,今天我们来看看它有哪些独特之处吧!
一、独特的药代动力学特点
多项临床研究证实,阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因,这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应(PAE)密切相关。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物;从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称「特洛伊木马现象」。
多数抗生素在常规用药时,因药物浓度高于抑菌浓度,不存在 PAE 效应;而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时,均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性,使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素,从而在有效保证抗菌疗效的同时,缩短抗生素暴露时间。
二、治疗疗程
由于阿奇霉素独特的药代动力学特点,故其血药浓度较底,而组织浓度高。有实验证实,服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度;而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC 90 数值,其代谢到第 N 天后浓度低于该菌的 MIC 90 时,一般就在前一天开始服第二次药 (如病情需要)。
譬如 MP 肺炎,服用 10 mg/ (kg•d) 3 天,在第 10 天即停药 7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6 μg/ L;而 MP 对阿奇霉素的 MIC 90 是 0.02-0.40 μg/ L,因此在停药 7 天后应服第二次药。
而对肺炎链球菌,则停 4 天就须服第 2 次,停 7 天就太长,达不到需要的浓度,效果会差。为确保疗效,一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物,但不作为支原体血症的一线药物。
支原体血症一般静滴红霉素的疗程 1-2 周,然后根据体温,有无并发症,以及咳嗽症状改善情况而决定停滴,并采用序贯治疗,首选药物阿奇霉素。如果是难治性 MPP,可加用其它抗生素或激素。
三、静脉给药速度
在阿奇霉素的说明书上有这样的要求:
静脉给药终浓度为 1.0 mg/ml 时输液时间为 3 小时;终浓度为 2.0 mg/ml 时输液时间为 1 小时。为什么浓度越低,滴速越慢,浓度越高,滴速越快呢呢?
关于这个问题,主要有两种讨论意见:
1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎,国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。
具体应该是:配置 1 mg/ml(500 ml),滴注时间应不得小于 3 小时;配置 2 mg/ml(250 ml),滴注时间不得小于一小时,不良反应发生率相对会少。
即:静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素,不易发生静脉炎,故高浓度高滴速。高浓度高滴速,低浓度低滴速,是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。
2. 滴注时间长短首先与配液总量有关,即在在固定剂量下,浓度小所使用的溶媒量多,浓度大所使用溶媒量少。
例如:0.5 g 阿奇霉素稀释至 1 mg/ml 需要溶媒 500 ml,稀释至 2 mg/ml 所需溶媒 250 ml。为防止心脏负荷加重,所以会有滴注时间上的差别
聊一聊阿奇霉素的「独到之处」
以上内容仅供参考
为你推荐
-
阿奇霉素颗粒的功效与作用阿奇霉素颗粒为大环内酯类抗生素,主要是用于治疗,化脓性链球菌引起的急性咽炎,急性扁桃体炎,以及敏感细菌引起的,鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎,慢性支气管炎的急性发作,也用于治疗社区获得性肺炎。还常常用于治疗沙眼衣原体,及非多种耐药淋病奈瑟菌,所致的尿道炎、宫颈炎、盆腔炎,以及敏感菌所致的皮肤软组织感染。那么哪些人是不能使用阿奇霉素颗粒的呢,哪些人要慎用呢。对本药及其他大环内酯类药,或酮内酯类药物过敏者禁用,和有使用过阿奇霉素,出现胆汁淤积性黄疸,和肝功能不全史者禁用。要慎用的人群有,肝功能不全者,严重肾功能不全者,哺乳期妇女,在使用阿奇霉素颗粒的过程中,要特别注意,食物可影响阿奇霉素的吸收。故需在饭前,1小时或饭后2小时口服药物,轻至中度肾功能不全者,服用本药时,无需调整药物剂量,老年患者无需调整药物剂量,患者血液透析后,也无需补充用药剂量。02:23
-
阿奇霉素胶囊的功效与作用阿奇霉素胶囊为大环内酯类抗生素,主要是用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎,以及敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作,也用于治疗社区获得性肺炎,还常常用于治疗沙眼衣原体,及非多种耐药淋病、奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎、盆腔炎,以及敏感菌所致的皮肤软组织感染。对本药及其他大环内酯类药或酮内酯类药物过敏者禁用,和有使用过阿奇霉素出现胆汁淤积性黄疸和肝功能不全史者禁用。要慎用的人群有肝功能不全者、严重肾功能不全者、哺乳期妇女。在使用阿奇霉素胶囊的过程中,要特别注意,食物可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服药物。轻至中度肾功能不全者服用本药时,无需调整药物剂量。老年患者无需调整药物剂量。患者血液透析后,也无需补充用药剂量。02:25
-
阿阿奇霉素的作用阿奇霉素属于大环内酯类的抗菌素在临床上主要是应用与敏感菌导致的感染,一般情况下用于以下感染:一,化脓性链球菌引起的急性咽炎急性扁桃体炎。二,敏感细菌引起的中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、急性发作,支气管扩张和病毒感染。三,肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、引发的肺炎。四,沙眼衣原体引起的尿道炎宫颈炎。五,敏感细菌引起的皮肤软组织感染。阿奇霉素的作用主要就是针对以上感染性疾病。在用法方面,一般第一天需要加倍的,二到五天一般都是常规用量。成人儿童用量不一样,儿童需要根据公斤体重进行计算,如果说是对阿奇霉素过敏属于禁用,在应用过程当中也有可能会发生不良反应,最常见的就是胃肠道反应出现恶心,腹泻,腹痛,呕吐等。语音时长 1:23”
-
阿奇霉素和阿奇霉素分散片的区别两者的主要区别其实就是在制作工艺上不完全一样,普通的阿奇霉素片,一般情况下相对来说,作用时间要相对短一些;阿奇霉素分散片作用时间上要相对的长一些,而且生物利用度相对要高一些,但其实两者没有本质上的区别,都是阿奇霉素。在临床上都属于大环内酯类的抗菌药物,主要是针对一些敏感菌导致的感染性疾病,比如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌,另外,还可以应用于流感嗜血杆菌、不动杆菌,再就是,可以用于沙眼衣原体、淋病奈瑟菌导致的性传播疾病,另外,有些情况属于耐药,比如阴性杆菌的耐药主要是见于绿脓杆菌。语音时长 1:14”
-
阿奇霉素是什么病情分析:阿奇霉素是一种抗生素。它与红霉素,罗红霉素一样,都属于大环内酯类抗生素,但它是新一代的大环内酯类抗生素。意见建议:阿奇霉素对于革兰氏阳性球菌如链球菌、支原体、衣原体、军团菌等均具有抗感染的作用。可用于敏感菌所致的扁桃腺炎、肺炎、皮肤软组织感染等治疗。
-
阿奇霉素一天吃多少通常每天用药一次,成人一般每次用0.25g,普通的感染用4-5天。如果是支原体感染,则可以用五天后停药两天为一个疗程,连续用3-4个疗程。如果是儿童用药,则可以按每公斤体重每天10毫克给药。阿奇霉素属于大环内酯类药物,抗菌谱广,半衰期长。
-
聊一聊血脂,一个大家族血脂是血清中的胆固醇、TG和类脂(如磷脂)等的总称,与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。在人体内胆固醇要以游离胆固醇及胆固醇酯的形式存在;TG是甘油分子中的3个羟基被脂肪酸酯化而形成。血脂不溶于水,必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白(apolipoprotein,Apo)结合形成脂蛋白才能溶于血液,被
-
阿奇霉素的吃法阿奇霉素针对不同的病原菌以及不同的人群在用法面也不一样,成年人的话,在服用方法上可以选择在饭前1小时或者饭后2小时服用,目的就是为了更好的吸收,增加生物利用度。对于成年人,沙眼衣原体或者是淋病奈瑟菌引起来的性传播疾病可以一天服用一次一次服用1.0克只服用一次,对其他的感染第一天0.5克顿服,第二天到